2010-07-02 3730
對熱門產品的再研發已經成為國內中小制藥企業創新的主要方向，劑型創新也是一個主要的突破口。
近日，在廣東珠海金鴻藥業舉辦的頭孢克肟臨床用藥研討會上，與會專家和生產企業對目前抗生素的臨床使用和市場開拓展開了激烈探討，眾多抗生素品種需要開發出更適合臨床應用的新劑型這一點成為與會人士的共識
“對于很多在臨床大量使用的藥物，開發出依從性更好的劑型可以大大延長藥品的生命周期，提升臨床使用價值，實現為患者排憂解難的目標。也為走仿制路線發展起來的中國制藥工業提供更多的發展空間。金鴻藥業在速釋制劑方面邁出了重要一步?！币晃慌c會專家如是表示。
金鴻藥業董事長上官清透露：“金鴻藥業應用口腔崩解片技術開發的頭孢克肟分散片，已獲國家食品藥品監管局批準，即將上市。這是國內首個應用口崩片技術開發的頭孢分散片劑型，也是在速釋制劑方面做出的重要探索?！边@是適合企業自身實力的研發方式，目前國內制劑創新水平遠低于發達國家，企業在這個領域一樣可以施展拳腳，上官清表示。
新劑型應對市場
作為臨床用藥的領頭板塊，抗生素產品的再研發成為目前國內企業藥品研發的熱點，近年來銷售不錯的頭孢克肟也因為臨床優勢而需要開發更多劑型，尤其是速釋制劑方面。
頭孢克肟對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有廣泛的抗菌作用，另外，它在人體內的消除半衰期較長，每日用藥次數僅為1～2次，這也為該藥獲得臨場醫生和患者的廣泛認可加分不少。
記者了解到，在目前適用于兒童和弱勢群體的用藥劑型中，國內上市的頭孢克肟劑型較簡單，依從性差，而正因為頭孢克肟在劑型上的依從性影響了其在臨床上的進一步使用。
事實上，作為抗生素類藥物，頭孢菌素一直為臨床用藥提供重要的支撐。但目前臨床上使用的頭孢菌素多為注射途徑產品，口服類制劑一直處于頭孢類藥物的弱勢地位。2006年，口服頭孢類藥物只占全部頭孢類藥物市場銷售份額的13%左右。
有業內專家認為，口服頭孢類品種的弱勢不在于它的臨場療效，而在于劑型使用的方便實用上，尤其對于很多臨床使用多年卻未見市場爆發的品種來說，開發出讓醫生和患者都覺得依從性好的劑型無疑是打開市場的一個重要方向。
記者獲悉，目前臨床上頭孢克肟常用的劑型包括普通片劑、混懸劑、膠囊劑等?？诜腆w制劑服用時需用水吞服，這對工作繁忙或吞咽功能有困難的患者帶來了許多不便，降低了患者治療的依從性和臨床療效。
由此，劑型改進成為多數口服頭孢企業面臨的新挑戰，要么順其自然，等待市場消亡，要么投入再研發，爭取煥發“第二春”。
口崩片技術前景可觀
其實，中國仿制藥發展到今天，劑型改進已經成為很多臨床應用廣泛的產品老藥新用的重要途徑，市場上也有不少品種依靠劑型上的再研發在市場銷售上實現突破。而口崩片技術無疑是國際市場上很多藥品劑型改進最具市場成效的一個劑型之一。
自法國愛的發（Ethpharm）公司上市了口崩片FlashTab后，該劑型已經得到國際醫藥市場的廣泛認可。有機構統計顯示，目前全球已上市的口崩片新產品已有80～90個，包括氯雷他定、法莫替丁等，另有消息透露，即將上市的口崩片新品還有數百種之多。
隨著美國市場上口崩片產品的不斷增加，口崩片將有望占到其藥物制劑市場總銷售額的8％，達到75億美元，2010年全球口腔速崩片市場總銷售額甚至可能達到100億美元。
記者了解到，目前國內外均無頭孢克肟應用口崩片技術的分散片上市，也還沒有廠家進行該類產品的新藥申請及專利申報，但國內目前已有多家企業和機構正對頭孢克肟口腔崩解片展開相關研究。
金鴻藥業相關研發負責人透露，該公司通過大量研究，對口腔崩解片中填充劑、崩解劑、矯味劑等組分和含量進行了篩選，對制備工藝進行了改進，它的特點在于服用時不需飲水就能在口腔中迅速崩解，為老人、嬰幼兒及工作繁忙、無水或取水不便的患者提供了極大的方便。而與普通口服制劑比較，因胃腸道粘膜被口服速溶制劑廣泛覆蓋，可更快達到有效的血藥濃度，避開肝臟的首過效應，迅速起效，減少服用量，順應藥品“高效低毒”的趨勢。
上官清表示，目前國內大部分藥品都顯示出處方工藝再研究不充分、產品開發缺乏針對性的特點，“但是隨著新GMP的頒布和實施，以仿制路線發展起來的中國制藥企業的再研發能力將成為新一輪市場競爭的核心部分?！?br>